Болезни суставов
Здесь пишут врачи
Запись к врачу-ревматологу
Павел

Павел

Окончил ВНМУ им. Н. И. Пирогова. Врач-интерн.


Препараты

Мы знаем, что лучше: Кетопрофен или Диклофенак. Выявляем недостатки и преимущества препаратов

Мы рассмотрим Кетопрофен и Диклофенак в сравнении, проанализируем отличия состава, механизма действия, показаний и побочных эффектов. После изучения статьи, покупая в аптеке лекарства, вы точно будете знать наименование необходимого препарата.

Но для начала введем базовые понятия:

  1. Кетопрофен и Диклофенак – препараты из группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Оба оказывают три эффекта: противовоспалительный, обезболивающий и жаропонижающий.
  2. Кетопрофен – это производное пропионовой кислоты. Диклофенак – производное фенилуксусной кислоты. То есть препараты относятся к разным группам НПВС, их химическая структура различается.
  3. Кетопрофен и Диклофенак – сильные обезболивающие, поэтому оба средства внесены в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов» России.

Состав мази, таблеток, инъекций: в чем разница

Таблица сравнения состава таблеток Кетопрофена и Диклофенака:

Действующее вещество – это химическое соединение, которое оказывает терапевтический эффект: снижает температуру, устраняет боль и тормозит воспаление. Это ведущий элемент в выборе препарата.

Остальное в списке – это вспомогательные вещества. Покупатели зря боятся незнакомых и длинных химических названий. Вспомогательные вещества необходимы для того, чтобы придать таблетке форму, улучшить ее растворимость и всасывание в пищеварительном тракте. Эти вещества содержаться в настолько малом количестве, что не влияют на физиологию человека.

Состав Кетопрофена и Диклофенака в таблетках разнится. Но эта разница несущественна и не играет роли в выборе производного пропионовой или фенилуксусной кислоты.

Рассмотрим состав Кетопрофена и Диклофенака в форме инъекций:

Кетопрофен (ХимФарм): Диклофенак (Алвилс):
кетопрофен – 100 мг в 2 мл раствора диклофенак – 25 мг в 1 мл раствора
пропиленгликоль – 800 мг пропиленгликоль – 200 мг
этанол – 200 мг динатрия эдетата дигидрат – 0.1 мг
бензиловый спирт – 40 мг бензиловый спирт – 40 мг
натрия дисульфид – 4 мг натрия сульфид безводный – 3 мг
натрия гидроксид – 14 мг макрогол 400 – 40 мг
вода – до 2 мл вода – до 1 мл

Пропиленгликоль и макрогол нужны в инъекциях для того, чтобы все содержимые элементы равномерно растворились. Этанол и бензиловый спирт – местные антисептики. Они обеззараживают воду в растворе. Натрия гидроксид необходим для поддержания кислотно‐щелочного баланса. Натрия дисульфид – это стабилизатор, который не позволяет изменяться физическим и химическим веществам в растворе для инъекции во время хранения, применения или транспортировки. Динатрий эдатат дигидрат используется для смягчения воды.

Рассмотрим состав Кетопрофена и Диклофенака в форме геля:

Кетопрофен (Борисовский завод медицинских препаратов): Диклофенак (ТатХимФармПрепараты):
кетопрофен – 25 мг в 1 г геля диклофенак натрия – 1 г в 100 г геля
карбомер 980 – 1.5 г карбомер 940 – 1.7 г
этанол 96% – 24 г этанол 96% – 26.8 г
макрогол – 10 г макрогол 400 – 35 г
лавандовое масло – 0.097 г полиэфир 240 – 5 г
диэтаноламин до pH 5.0–7.5 метилпарагидроксибензоат – 200 мг
очищенная вода – до 100 мг очищенная вода – 30.3 г

Карбомеры и полиэфиры нужны, чтобы гель был густым и не расплывался на поверхности тела. Этанол 96% – это местный антисептик, он обеззараживает содержимое геля и поверхность кожи. Макрогол и диэтаноламин – это аналоги пропиленгликоля, используются для растворения элементов геля. Лавандовое масло в Кетопрофене придает специфический запах. Оно уничтожает бактерии на поверхности кожи, ускоряет регенерацию и тормозит воспаление. Так же действует метилпарагидроксибензоат в Диклофенаке.

Кетопрофен в форме геля обладает незначительным преимуществом – лавандовым маслом. В остальном Кетопрофен и Диклофенак в геле почти одинаковы по составу, а разница не учитывается в выборе препарата.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика изучает терапевтический эффект действующего вещества на уровне биохимических процессов, клеток, тканей, органов и систем. Сейчас мы найдем общности и разницу в фармакодинамике Кетопрофена и Диклофенака в форме таблеток.

Общие фармакодинамические эффекты:

  1. болеутоляющий;
  2. противовоспалительный;
  3. жаропонижающий.

Рассмотрим механизм обезболивания Кетопрофена. Боль возникает при активации ноцицептивной системы – это рецепторы на клетках, которые улавливают нарушение структуры тканей, изменение кислотно‐щелочного баланса или повышение местной температуры. В ответ на воспаление и повреждение выделяются медиаторы боли – это вещества, которые активируют ноцицепторы. К ним относится простагландин Е2 и лейкотриен B4. Они синтезируются циклооксигеназой 1 и 2 – это ферменты воспаления. Анальгетический эффект Кетопрофена достигается путем блокады метаболизма циклооксигеназы 1 и 2.

Молекулы Кетопрофена проходят через гематоэнцефалический барьер – это защитная ограда между сосудами и тканью мозга. Молекулы активируют серотонинергическую антиноцицептивную систему головного мозга, подавляя физическую боль. На эту же систему влияют антидепрессанты, когда устраняют мигрирующие болевые ощущения в теле.

Механизм обезболивания Диклофенака похож: действующее вещество ингибирует циклооксигеназу 1 и 2 одновременно продуцирует простагландин Е2. Также Диклофенак тормозит перекисное окисление липидов. Из‐за этого лизосомальные ферменты не выходят из поврежденных клеток и не активируют болевые рецепторы.

У обоих действующих веществ по 3 механизма блокировки болей:

Кетопрофен Диклофенак
подавление циклооксигеназы 1 подавление циклооксигеназы 1
подавление циклооксигеназы 2 подавление циклооксигеназы 2
активация серотонинергической антиноцицептивной системы в головном мозге ингибирование перекисного окисления и предотвращение выхода лизосомальных ферментов в межклеточное пространство

Особенности эффективности и достижения обезболивания препаратов в форме растворов для инъекций:

Кетопрофен Диклофенак
При внутримышечном введении боль устраняется в течение 15–30 минут (при введении суточной дозы от 50 до 200 мг). При внутримышечном введении боль устраняется в течение 15–30 минут (при введении 75–100 мг в сутки).
При внутривенном введении действует через 5–10 минут. Внутривенное введение препарата противопоказано.
Период полувыведения при внутримышечном введении – 1,27 часа, при внутривенном – 2 часа. При внутримышечном введении период полувыведения – 2 часа, при внутривенном – данных нет.

Особенности анальгетического эффекта и фармакокинетики таблеток:

Кетопрофен Диклофенак
Попадает в плазму крови спустя час после приема. Пик концентрации в плазме крови после приема – 2–4 часа.
На 99% связывается с белками и быстро проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Связывается с белками на 99.7%, не кумулирует. Только 0.3% проникает через гематоэнцефалический барьер.
Сохраняется в спинномозговой жидкости от 2 до 18 часов. Не проникает в ликвор.
Через 5–6 часов после приема достигает пика концентрации в суставной жидкости. В суставной жидкости пик концентрации достигается на 6–8 час.
Выводится с помощью глюкуроновой кислоты, частично за счет гидроксилирования. Обрабатывается печенью. При обмене оставляет после себя несколько слабоактивных метаболитов. Обрабатывается печенью.
В большей степени выводится с мочой, в меньшей – с калом. 60% метаболитов выводится с мочой, остальное – с калом, желчью, потом.
Через 1,5 часа начинается период полувыведения. Период полувыведения – 1–2 часа.

Рассмотрим анальгетический эффект и особенности фармакокинетики препаратов в форме геля:

Кетопрофен Диклофенак
После нанесения на кожу всасывается в общий кровоток в течение 5–8 часов. Биодоступность действующего вещества – 5%. Всасывается в течение 10 часов после нанесения, если использовать давящую повязку. Биодоступность вещества – 6%.
Выводится почками и кишечником. Выводится почками.
Метаболизм: вещество связывается с глюкуроновой кислотой. Не оставляет после себя активных метаболитов. Метаболизм: связывается с глюкуроновой кислотой и путем гидроксилирования. Остается несколько слабоактивных метаболитов.
Период полувыведения – 1,5–2 часа. Период полувыведения – до 2 часов.

По силе обезболивания Кетопрофен и Диклофенак практически равны. Одни исследования указывают, что Кетопрофен сильнее, другие – что Диклофенак.

В статье М.В. Пчелинцева указывается, что Кетопрофен снимает ревматические боли, болевой синдром в спине и послеоперационные боли сильнее, чем оппонирующий препарат. В той же статье сообщается: при внутримышечном введении 100 мг Кетопрофена болевой синдром полностью снимается у 92% пациентов через 20 минут. При внутримышечном введении 75 мг Диклофенака болевой синдром устраняется полностью у 84% пациентов за 15–20 минут.

Разберем противовоспалительный механизм НПВС:

Кетопрофен Диклофенак
В большей степени подавляет синтез ЦОГ‐1 и в меньшей ЦОГ‐2, что связано с побочными эффектами со стороны органов пищеварения. В равной степени подавляет ЦОГ‐1 и ЦОГ‐2.

Диклофенак в равной степени ингибирует метаболизм циклооксигеназы 1 и 2. Поэтому его противовоспалительный эффект считается более сильным, в сравнении с Кетопрофеном.

В исследованиях показана сильная избирательность Кетопрофена к подагре. По противовоспалительной активности препарат не уступал «золотому стандарту» – Индометацину. После недельного приема Кетопрофена количество побочных эффектов было в 2 раза меньше, нежели после приема Индометацина.

Сильная противовоспалительная активность Диклофенака продемонстрирована в статье И.И. Князева. Профессор показал, что наибольшей противовоспалительной силой препарат обладает при лечении остеоартроза, реактивного синовита, острого болевого синдрома в поясничной области спины, подагрического артрита.

Производное фенилуксусной кислоты хорошо проникает в очаг воспаления и препятствует метаболизму воспалительных медиаторов. В этой же статье указывается, что Диклофенак не влияет на метаболизм ткани хрящей. Это значит, что его можно использовать в лечении болезней опорно‐двигательного аппарата.

Разницы в эффективности жаропонижающего эффекта нет.

ВАЖНО! Препараты из группы НПВС не снижают нормальную температуру тела. Их фармакодинамика проявляется только при лихорадке.

Анализ показаний

Сравним показания таблеток:

Кетопрофен Диклофенак
ревматоидный артрит ревматоидный артрит
остеоартрит остеоартроз
анкилозирующий спондилит анкилозирующий спондилит
подагра подагрический артрит
периартрит ювенильный артрит
тендинит воспаление и болевые синдромы в стоматологической практике
артросиновит воспаление маточных труб и яичников
люмбаго люмбаго, воспаление седалищного нерва
бурсит бурсит
тендосиновит тендовагинит
ушибы боль в мышцах
растяжение связок и сухожилий боли в суставах
посттравматические боли посттравматические боли
межреберная невралгия межреберная невралгия
острая стоматологическая боль фарингит
отит
тонзиллит

Общее: оба препарата показаны при лечении острых и хронических заболеваний опорно‐двигательного аппарата, снятии острой стоматологической боли после манипуляций.

Разница: Кетопрофен чаще используется при снятии болевого синдрома и воспаления при травмах. Диклофенак чаще используется в снятии болей и воспаления при заболеваниях ЛОР‐органов. Последний также используется в лечении воспалительных гинекологических заболеваний.

Сравним показания препаратов в форме инъекций:

Кетопрофен Диклофенак
послеоперационная боль синдром запястного/кубитального канала
болезненные менструации выраженная мигрень (гемикрания)
боль из‐за метастазов в костях у больных с опухолью сочетанные и массивные комбинированные травмы
посттравматическая боль послеоперационная боль
ревматоидный артрит переломы и вывихи больших костей
подагра и псевдоподагра воспалительные заболевания органов малого таза
тендинит
бурсит
растяжение и разрыв связок
вывихи и переломы

Препараты в форме инъекций обычно применяются, когда нужно быстро устранить сильный болевой синдром: ушиб, печеночные и почечные колики, выраженную послеоперационную боль.

Сравним показания в форме гелей:

Кетопрофен Диклофенак
обострение подагры подагрический артрит
ревматоидный артрит ревматоидный артрит
псориатический артрит псориатический артрит
остеоартроз остеоартроз
анкилозирующий спондилит анкилозирующий спондилит
радикулит и корешковые синдромы радикулит
растяжение связок и сухожилий растяжение связок и сухожилий
бурсит бурсит
ишиас и люмбаго ишиас и люмбаго
посттравматические боли при разрыве мягких тканей посттравматические боли при разрыве мягких тканей
ушибы ушибы

Показания гелей практически идентичны. Поэтому невозможно сказать, что лучше – Кетопрофен или Диклофенак. Оба подходят для лечения болей при заболеваниях опорно‐двигательного аппарата и травмах. И оба эффективны – болевой синдром полностью устраняется на 10–14 день после начала нанесения.

ВАЖНО! Препараты в любой форме принимаются только для устранения симптомов. На ход заболевания они не влияют.

Сравнение побочных эффектов

Сравним возможные побочные эффекты препаратов в форме таблеток и инъекций:

Кетопрофен Диклофенак
дискомфорт в верхней части живота дискомфорт и боль в верхней части живота
тошнота и рвота тошнота и рвота
диарея или запор вздутие живота, запор или диарея
снижение аппетита снижение аппетита
редко – желудочно‐кишечное кровотечение редко – гастрит и желудочно‐кишечные кровотечения, желтуха и бронхиальная астма, отеки
снижение суточного объема выделения мочи очень редко – воспаление десен, колики, нарушение сердечного ритма, повышение артериального давления
головные боли и головокружение
снижение точности зрения

Вывод: Диклофенак обладает большим количеством побочных эффектов. Безопасность препаратов исследовалась Факультетом анестезии университета Макмастера в Канаде. В исследовании утверждается, что оба препарата безопасны в лечении болевого синдрома после масштабных хирургических операций.

При применении НПВС в виде гелей вероятность развития побочных эффектов резко снижается. Это обуславливается такими факторами:

  1. Гель – это не системное, а местное средство. Действующее вещество проникает преимущественно в мягкие ткани и почти не проникает в системный кровоток.
  2. Вспомогательные вещества геля защищают кожу от токсического действия основного вещества. Вероятные побочные эффекты после нанесения на кожу – зуд, покраснение или раздражение кожи.

По количеству побочных эффектов Кетопрофен лучше Диклофенака.

Резюме: что сильнее

Препараты равны. Выбор Кетопрофена или Диклофенака зависит от вашей ситуации. Если нужно снять сильную боль при переломе – введите инъекцию Кетопрофена, если у вас отит – выпейте таблетку Диклофенака.

Полезное видео

На видео врачи рассказывают об особенностях Кетопрофена, объясняют его преимущества и недостатки.

На видео врачи рассказывают об особенностях Диклофенака, объясняют его преимущества и недостатки.

Итоги:

  1. Кетопрофен и Диклофенак – разные, но похожие лекарства из группы нестероидных противовоспалительных средств.
  2. Оба препарата обезболивают, снижают температуру тела и препятствуют развитию воспаления.
  3. При выборе препарата руководствуйтесь своим состоянием и сопутствующими заболеваниями, ценой в аптеке, доступностью препарата и рекомендациями лечащего врача.
Павел

Окончил ВНМУ им. Н. И. Пирогова. Врач-интерн.

Комментарии
  • user

    Автор Елена

    Написано 10:26 10.08.2019.
    Ответить

    Мне 58 лет.Болят колени.Часто после сна при ходьбе возникают щелчки,как поворот ключа.Использую и кетопрофен мазь и диклофенак,но боль проходит пока применяю.Как только прекращаю снова проблемы.Может сменить лекарство?

    • user

      Автор Павел

      Написано 11:30 13.08.2019.
      Ответить

      Вы используете кетопрофен мазь и диклофенак по самостоятельному решению? Показывались ли вы врачу, проходили обследование?

      Кетопрофен и диклофенак – симптоматическое лечение. Эти лекарства временно устраняют боль и подавляют воспаление. Но не лечат причину.
      Пока вы не покажитесь врачу и не устраните причину болезни, сколько бы вы не принимали НПВС, боли будут возвращаться.

  • Посмотреть комментарии (2) ...
    Навигация