Мы знаем, что лучше: Кетопрофен или Диклофенак. Выявляем недостатки и преимущества препаратов
Содержание
Мы рассмотрим Кетопрофен и Диклофенак в сравнении, проанализируем отличия состава, механизма действия, показаний и побочных эффектов. После изучения статьи, покупая в аптеке лекарства, вы точно будете знать наименование необходимого препарата.
Но для начала введем базовые понятия:
- Кетопрофен и Диклофенак – препараты из группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Оба оказывают три эффекта: противовоспалительный, обезболивающий и жаропонижающий.
- Кетопрофен – это производное пропионовой кислоты. Диклофенак – производное фенилуксусной кислоты. То есть препараты относятся к разным группам НПВС, их химическая структура различается.
- Кетопрофен и Диклофенак – сильные обезболивающие, поэтому оба средства внесены в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов» России.
Состав мази, таблеток, инъекций: в чем разница
Таблица сравнения состава таблеток Кетопрофена и Диклофенака:
Действующее вещество – это химическое соединение, которое оказывает терапевтический эффект: снижает температуру, устраняет боль и тормозит воспаление. Это ведущий элемент в выборе препарата.
Остальное в списке – это вспомогательные вещества. Покупатели зря боятся незнакомых и длинных химических названий. Вспомогательные вещества необходимы для того, чтобы придать таблетке форму, улучшить ее растворимость и всасывание в пищеварительном тракте. Эти вещества содержаться в настолько малом количестве, что не влияют на физиологию человека.
Состав Кетопрофена и Диклофенака в таблетках разнится. Но эта разница несущественна и не играет роли в выборе производного пропионовой или фенилуксусной кислоты.
Рассмотрим состав Кетопрофена и Диклофенака в форме инъекций:
Кетопрофен (ХимФарм): | Диклофенак (Алвилс): |
кетопрофен – 100 мг в 2 мл раствора | диклофенак – 25 мг в 1 мл раствора |
пропиленгликоль – 800 мг | пропиленгликоль – 200 мг |
этанол – 200 мг | динатрия эдетата дигидрат – 0.1 мг |
бензиловый спирт – 40 мг | бензиловый спирт – 40 мг |
натрия дисульфид – 4 мг | натрия сульфид безводный – 3 мг |
натрия гидроксид – 14 мг | макрогол 400 – 40 мг |
вода – до 2 мл | вода – до 1 мл |
Пропиленгликоль и макрогол нужны в инъекциях для того, чтобы все содержимые элементы равномерно растворились. Этанол и бензиловый спирт – местные антисептики. Они обеззараживают воду в растворе. Натрия гидроксид необходим для поддержания кислотно‐щелочного баланса. Натрия дисульфид – это стабилизатор, который не позволяет изменяться физическим и химическим веществам в растворе для инъекции во время хранения, применения или транспортировки. Динатрий эдатат дигидрат используется для смягчения воды.
Рассмотрим состав Кетопрофена и Диклофенака в форме геля:
Кетопрофен (Борисовский завод медицинских препаратов): | Диклофенак (ТатХимФармПрепараты): |
кетопрофен – 25 мг в 1 г геля | диклофенак натрия – 1 г в 100 г геля |
карбомер 980 – 1.5 г | карбомер 940 – 1.7 г |
этанол 96% – 24 г | этанол 96% – 26.8 г |
макрогол – 10 г | макрогол 400 – 35 г |
лавандовое масло – 0.097 г | полиэфир 240 – 5 г |
диэтаноламин до pH 5.0–7.5 | метилпарагидроксибензоат – 200 мг |
очищенная вода – до 100 мг | очищенная вода – 30.3 г |
Карбомеры и полиэфиры нужны, чтобы гель был густым и не расплывался на поверхности тела. Этанол 96% – это местный антисептик, он обеззараживает содержимое геля и поверхность кожи. Макрогол и диэтаноламин – это аналоги пропиленгликоля, используются для растворения элементов геля. Лавандовое масло в Кетопрофене придает специфический запах. Оно уничтожает бактерии на поверхности кожи, ускоряет регенерацию и тормозит воспаление. Так же действует метилпарагидроксибензоат в Диклофенаке.
Кетопрофен в форме геля обладает незначительным преимуществом – лавандовым маслом. В остальном Кетопрофен и Диклофенак в геле почти одинаковы по составу, а разница не учитывается в выборе препарата.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика изучает терапевтический эффект действующего вещества на уровне биохимических процессов, клеток, тканей, органов и систем. Сейчас мы найдем общности и разницу в фармакодинамике Кетопрофена и Диклофенака в форме таблеток.
Общие фармакодинамические эффекты:
- болеутоляющий;
- противовоспалительный;
- жаропонижающий.
Рассмотрим механизм обезболивания Кетопрофена. Боль возникает при активации ноцицептивной системы – это рецепторы на клетках, которые улавливают нарушение структуры тканей, изменение кислотно‐щелочного баланса или повышение местной температуры. В ответ на воспаление и повреждение выделяются медиаторы боли – это вещества, которые активируют ноцицепторы. К ним относится простагландин Е2 и лейкотриен B4. Они синтезируются циклооксигеназой 1 и 2 – это ферменты воспаления. Анальгетический эффект Кетопрофена достигается путем блокады метаболизма циклооксигеназы 1 и 2.
Молекулы Кетопрофена проходят через гематоэнцефалический барьер – это защитная ограда между сосудами и тканью мозга. Молекулы активируют серотонинергическую антиноцицептивную систему головного мозга, подавляя физическую боль. На эту же систему влияют антидепрессанты, когда устраняют мигрирующие болевые ощущения в теле.
Механизм обезболивания Диклофенака похож: действующее вещество ингибирует циклооксигеназу 1 и 2 одновременно продуцирует простагландин Е2. Также Диклофенак тормозит перекисное окисление липидов. Из‐за этого лизосомальные ферменты не выходят из поврежденных клеток и не активируют болевые рецепторы.
У обоих действующих веществ по 3 механизма блокировки болей:
Кетопрофен | Диклофенак |
подавление циклооксигеназы 1 | подавление циклооксигеназы 1 |
подавление циклооксигеназы 2 | подавление циклооксигеназы 2 |
активация серотонинергической антиноцицептивной системы в головном мозге | ингибирование перекисного окисления и предотвращение выхода лизосомальных ферментов в межклеточное пространство |
Особенности эффективности и достижения обезболивания препаратов в форме растворов для инъекций:
Кетопрофен | Диклофенак |
При внутримышечном введении боль устраняется в течение 15–30 минут (при введении суточной дозы от 50 до 200 мг). | При внутримышечном введении боль устраняется в течение 15–30 минут (при введении 75–100 мг в сутки). |
При внутривенном введении действует через 5–10 минут. | Внутривенное введение препарата противопоказано. |
Период полувыведения при внутримышечном введении – 1,27 часа, при внутривенном – 2 часа. | При внутримышечном введении период полувыведения – 2 часа, при внутривенном – данных нет. |
Особенности анальгетического эффекта и фармакокинетики таблеток:
Кетопрофен | Диклофенак |
Попадает в плазму крови спустя час после приема. | Пик концентрации в плазме крови после приема – 2–4 часа. |
На 99% связывается с белками и быстро проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. | Связывается с белками на 99.7%, не кумулирует. Только 0.3% проникает через гематоэнцефалический барьер. |
Сохраняется в спинномозговой жидкости от 2 до 18 часов. | Не проникает в ликвор. |
Через 5–6 часов после приема достигает пика концентрации в суставной жидкости. | В суставной жидкости пик концентрации достигается на 6–8 час. |
Выводится с помощью глюкуроновой кислоты, частично за счет гидроксилирования. Обрабатывается печенью. | При обмене оставляет после себя несколько слабоактивных метаболитов. Обрабатывается печенью. |
В большей степени выводится с мочой, в меньшей – с калом. | 60% метаболитов выводится с мочой, остальное – с калом, желчью, потом. |
Через 1,5 часа начинается период полувыведения. | Период полувыведения – 1–2 часа. |
Рассмотрим анальгетический эффект и особенности фармакокинетики препаратов в форме геля:
Кетопрофен | Диклофенак |
После нанесения на кожу всасывается в общий кровоток в течение 5–8 часов. Биодоступность действующего вещества – 5%. | Всасывается в течение 10 часов после нанесения, если использовать давящую повязку. Биодоступность вещества – 6%. |
Выводится почками и кишечником. | Выводится почками. |
Метаболизм: вещество связывается с глюкуроновой кислотой. Не оставляет после себя активных метаболитов. | Метаболизм: связывается с глюкуроновой кислотой и путем гидроксилирования. Остается несколько слабоактивных метаболитов. |
Период полувыведения – 1,5–2 часа. | Период полувыведения – до 2 часов. |
По силе обезболивания Кетопрофен и Диклофенак практически равны. Одни исследования указывают, что Кетопрофен сильнее, другие – что Диклофенак.
В статье М.В. Пчелинцева указывается, что Кетопрофен снимает ревматические боли, болевой синдром в спине и послеоперационные боли сильнее, чем оппонирующий препарат. В той же статье сообщается: при внутримышечном введении 100 мг Кетопрофена болевой синдром полностью снимается у 92% пациентов через 20 минут. При внутримышечном введении 75 мг Диклофенака болевой синдром устраняется полностью у 84% пациентов за 15–20 минут.
Разберем противовоспалительный механизм НПВС:
Кетопрофен | Диклофенак |
В большей степени подавляет синтез ЦОГ‐1 и в меньшей ЦОГ‐2, что связано с побочными эффектами со стороны органов пищеварения. | В равной степени подавляет ЦОГ‐1 и ЦОГ‐2. |
Диклофенак в равной степени ингибирует метаболизм циклооксигеназы 1 и 2. Поэтому его противовоспалительный эффект считается более сильным, в сравнении с Кетопрофеном.
В исследованиях показана сильная избирательность Кетопрофена к подагре. По противовоспалительной активности препарат не уступал «золотому стандарту» – Индометацину. После недельного приема Кетопрофена количество побочных эффектов было в 2 раза меньше, нежели после приема Индометацина.
Сильная противовоспалительная активность Диклофенака продемонстрирована в статье И.И. Князева. Профессор показал, что наибольшей противовоспалительной силой препарат обладает при лечении остеоартроза, реактивного синовита, острого болевого синдрома в поясничной области спины, подагрического артрита.
Производное фенилуксусной кислоты хорошо проникает в очаг воспаления и препятствует метаболизму воспалительных медиаторов. В этой же статье указывается, что Диклофенак не влияет на метаболизм ткани хрящей. Это значит, что его можно использовать в лечении болезней опорно‐двигательного аппарата.
Разницы в эффективности жаропонижающего эффекта нет.
ВАЖНО! Препараты из группы НПВС не снижают нормальную температуру тела. Их фармакодинамика проявляется только при лихорадке.
Анализ показаний
Сравним показания таблеток:
Кетопрофен | Диклофенак |
ревматоидный артрит | ревматоидный артрит |
остеоартрит | остеоартроз |
анкилозирующий спондилит | анкилозирующий спондилит |
подагра | подагрический артрит |
периартрит | ювенильный артрит |
тендинит | воспаление и болевые синдромы в стоматологической практике |
артросиновит | воспаление маточных труб и яичников |
люмбаго | люмбаго, воспаление седалищного нерва |
бурсит | бурсит |
тендосиновит | тендовагинит |
ушибы | боль в мышцах |
растяжение связок и сухожилий | боли в суставах |
посттравматические боли | посттравматические боли |
межреберная невралгия | межреберная невралгия |
острая стоматологическая боль | фарингит |
отит | |
тонзиллит |
Общее: оба препарата показаны при лечении острых и хронических заболеваний опорно‐двигательного аппарата, снятии острой стоматологической боли после манипуляций.
Разница: Кетопрофен чаще используется при снятии болевого синдрома и воспаления при травмах. Диклофенак чаще используется в снятии болей и воспаления при заболеваниях ЛОР‐органов. Последний также используется в лечении воспалительных гинекологических заболеваний.
Сравним показания препаратов в форме инъекций:
Кетопрофен | Диклофенак |
послеоперационная боль | синдром запястного/кубитального канала |
болезненные менструации | выраженная мигрень (гемикрания) |
боль из‐за метастазов в костях у больных с опухолью | сочетанные и массивные комбинированные травмы |
посттравматическая боль | послеоперационная боль |
ревматоидный артрит | переломы и вывихи больших костей |
подагра и псевдоподагра | воспалительные заболевания органов малого таза |
тендинит | |
бурсит | |
растяжение и разрыв связок | |
вывихи и переломы |
Препараты в форме инъекций обычно применяются, когда нужно быстро устранить сильный болевой синдром: ушиб, печеночные и почечные колики, выраженную послеоперационную боль.
Сравним показания в форме гелей:
Кетопрофен | Диклофенак |
обострение подагры | подагрический артрит |
ревматоидный артрит | ревматоидный артрит |
псориатический артрит | псориатический артрит |
остеоартроз | остеоартроз |
анкилозирующий спондилит | анкилозирующий спондилит |
радикулит и корешковые синдромы | радикулит |
растяжение связок и сухожилий | растяжение связок и сухожилий |
бурсит | бурсит |
ишиас и люмбаго | ишиас и люмбаго |
посттравматические боли при разрыве мягких тканей | посттравматические боли при разрыве мягких тканей |
ушибы | ушибы |
Показания гелей практически идентичны. Поэтому невозможно сказать, что лучше – Кетопрофен или Диклофенак. Оба подходят для лечения болей при заболеваниях опорно‐двигательного аппарата и травмах. И оба эффективны – болевой синдром полностью устраняется на 10–14 день после начала нанесения.
ВАЖНО! Препараты в любой форме принимаются только для устранения симптомов. На ход заболевания они не влияют.
Сравнение побочных эффектов
Сравним возможные побочные эффекты препаратов в форме таблеток и инъекций:
Кетопрофен | Диклофенак |
дискомфорт в верхней части живота | дискомфорт и боль в верхней части живота |
тошнота и рвота | тошнота и рвота |
диарея или запор | вздутие живота, запор или диарея |
снижение аппетита | снижение аппетита |
редко – желудочно‐кишечное кровотечение | редко – гастрит и желудочно‐кишечные кровотечения, желтуха и бронхиальная астма, отеки |
снижение суточного объема выделения мочи | очень редко – воспаление десен, колики, нарушение сердечного ритма, повышение артериального давления |
головные боли и головокружение | |
снижение точности зрения |
Вывод: Диклофенак обладает большим количеством побочных эффектов. Безопасность препаратов исследовалась Факультетом анестезии университета Макмастера в Канаде. В исследовании утверждается, что оба препарата безопасны в лечении болевого синдрома после масштабных хирургических операций.
При применении НПВС в виде гелей вероятность развития побочных эффектов резко снижается. Это обуславливается такими факторами:
- Гель – это не системное, а местное средство. Действующее вещество проникает преимущественно в мягкие ткани и почти не проникает в системный кровоток.
- Вспомогательные вещества геля защищают кожу от токсического действия основного вещества. Вероятные побочные эффекты после нанесения на кожу – зуд, покраснение или раздражение кожи.
По количеству побочных эффектов Кетопрофен лучше Диклофенака.
Резюме: что сильнее
Препараты равны. Выбор Кетопрофена или Диклофенака зависит от вашей ситуации. Если нужно снять сильную боль при переломе – введите инъекцию Кетопрофена, если у вас отит – выпейте таблетку Диклофенака.
Полезное видео
На видео врачи рассказывают об особенностях Кетопрофена, объясняют его преимущества и недостатки.
На видео врачи рассказывают об особенностях Диклофенака, объясняют его преимущества и недостатки.
Итоги:
- Кетопрофен и Диклофенак – разные, но похожие лекарства из группы нестероидных противовоспалительных средств.
- Оба препарата обезболивают, снижают температуру тела и препятствуют развитию воспаления.
- При выборе препарата руководствуйтесь своим состоянием и сопутствующими заболеваниями, ценой в аптеке, доступностью препарата и рекомендациями лечащего врача.
Автор Елена
Написано 10:26 10.08.2019.
Мне 58 лет.Болят колени.Часто после сна при ходьбе возникают щелчки,как поворот ключа.Использую и кетопрофен мазь и диклофенак,но боль проходит пока применяю.Как только прекращаю снова проблемы.Может сменить лекарство?
Автор Павел
Написано 11:30 13.08.2019.
Вы используете кетопрофен мазь и диклофенак по самостоятельному решению? Показывались ли вы врачу, проходили обследование?
Кетопрофен и диклофенак – симптоматическое лечение. Эти лекарства временно устраняют боль и подавляют воспаление. Но не лечат причину.
Пока вы не покажитесь врачу и не устраните причину болезни, сколько бы вы не принимали НПВС, боли будут возвращаться.