Болезни суставов
Здесь пишут врачи
Запись к врачу-ревматологу
Павел

Павел

Окончил ВНМУ им. Н. И. Пирогова. Врач-интерн.


Препараты

Мелоксикам Авексима: инструкция по применению для лечения патологий опорно‐двигательного аппарата

Мелоксикам Авексима – препарат из группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). По химической структуре относится к группе оксикамов. Это таблетки, устраняющие болевой синдром, воспаление и лихорадку. Препарат используется для симптоматического лечения острых и хронических заболеваний, сопровождающихся воспалением и болью.

Мелоксикам Авексима – полусинтетический ингибитор циклооксигеназы 2. Препарат появился на рынке в конце 90‐х годов прошлого столетия. За 30 лет существования изучался в более 200 исследованиях, где показал высокую эффективность в лечении воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно‐двигательного аппарата.

Форма выпуска

Мелоксикам Авексима - торговая марка, которая принадлежит российской компании «Авексима». Она разрабатывает, производит и продвигает фармацевтические продукты с 2011 года. Сам препарат производится Ирбитским химико‐фармацевтическим заводом. Регистрационный номер – ЛП‐000212.

Мелоксикам Авексима отпускается по рецепту.

Мелоксикам Авексима выпускается в форме таблеток с дозировкой 7.5 мг и 15 мг. Таблетки находятся в картонных пачках по 10 штук или в полимерных банках по 20 штук.

Ознакомьтесь с Мелоксикамом в виде геля, мази и крема в этой статье.

Состав

Состав таблеток смотрите в таблице:

7.5 мг мелоксикама 15 мг мелоксикама
лактозы моногидрат – 115.5 мг лактозы моногидрат – 144 мг
картофельный крахмал – 81.9 мг картофельный крахмал – 82.5 мг
аэросил – 5.4 мг аэросил – 6 мг
повидон – 4.5 мг повидон – 6 мг
цитрат натрия – 22.5 мг цитрат натрия – 27 мг
повидон К25 – 7.5 мг повидон К25 – 10.5 мг
стеарат кальция 2.5. мг стеарат кальция – 3 мг
тальк – 2.7 мг тальк – 6 мг

Лактозы моногидрат и тальк – это наполнители, формообразующие вещества таблетки. Производители выбирают лактозу, потому что она не отсыревает и не вбирает влагу из воздуха, в отличие от других углеводов. Лактоза придает таблетке физическую и химическую устойчивость и не влияет на физиологические процессы в организме.

Лактозы моногидрат

Крахмал в таких дозах физиологически нейтрален, но хорошо скрепляет содержимое таблетки между собой. Аэросил нужен для того, чтобы таблетка была густой и крепкой. Повидон и повидон К25 нужны для того, чтобы лекарство легко растворялось под воздействием желудочного сока и ферментов. Цитрат натрия и стеарат кальция нужны для стабилизации: чтобы действующие и вспомогательные вещества не потеряли физических и химических свойств.

Фармакодинамика и фармакокинетика

В организме есть белковые вещества, которые вырабатываются при воспалении – циклооксигеназа 1 и 2. Они запускают каскад биохимических процессов, в результате которых вырабатывается арахидоновая кислота. Та превращается в простагландины – медиаторы воспаления. Простагландины повышают температуру (пирогенный эффект), воздействуют на болевые рецепторы и вызывают воспалительную реакцию в месте повреждения.

Мелоксикам подавляет превращение арахидоновой кислоты в простагландины. В результате – медиаторы воспаления не вырабатываются: снижается температура тела, устраняется боль и подавляется воспалительная реакция.

СПРАВКА! Особенность Мелоксикама Авексима в том, что он выборочно подавляет циклооксигеназу 2. Преимущество селективности по отношению к ЦОГ-2 – снижение вероятности развития побочных эффектов. Заметно снижается риск желудочно-кишечных осложнений.

Выпитая таблетка попадает в ЖКТ. Там она абсорбируется, «рассасывается». Действующее вещество извлекается из лекарства и через стенки органов пищеварения попадает в кровоток. Одновременный прием пищи или обволакивающих средств не снижает степень всасываемости.

Чтобы терапевтический эффект стал устойчивым, Мелоксикам Авексима нужно принимать 3–5 дней.

Максимальная концентрация вещества в крови после приема обнаруживается на 5–6 час. Мелоксикам Авексима связывается с белками на 99%, преимущественно с альбуминами. Это значит, что 1% действующего вещества оказывает терапевтический эффект. Биодоступность таблетки – 89%. Это значит, что 89% действующего вещества, которое проникает в кровоток, достигает места назначения. Для сравнения, биодоступность внутривенной инъекции – 100%.

Мелоксикам Авексима проникает через гематоэнцефалический барьер и в суставную жидкость (через час после приема). В синовиальной жидкости концентрация равна половине концентрации действующего вещества в плазме крови.

Допустимые дозы не оказывают негативного влияния на обмен протеогликанов в хряще остеоартрозного сустава. Мелоксикам Авексима не влияет на хондроформирующие процессы. Это значит, что препарат нейтрален по отношению к суставным хрящам.

Мелоксикам Авексима обрабатывается печенью до 4‐х неактивных соединений, которые выводятся из организма через мочу и кал в равном соотношении. 5% препарата выводится в неизменном виде через кишечник. Период полураспада – 13–25 часов. Такой относительно долгий период полураспада обеспечивает устойчивую суточную терапевтическую концентрацию после одноразового приема.

Есть нюансы для пациентов с почечной недостаточностью в терминальной стадии: Мелоксикам Авексима меньше связывается с белками плазмы крови. Быстрее выводится у пациентов с почечной недостаточностью. Из‐за почечной недостаточности в крови увеличивается концентрация свободного мелоксикама, поэтому таким пациентам не рекомендуется принимать более 7.5 мг в сутки.

Фармакокинетика у пожилых пациентов почти не отличается от таковой у молодых людей. Мелоксикам Авексима проходит через плацентарный барьер. Поэтому производители не рекомендуют принимать таблетки беременным.

От чего помогает: показания

Мелоксикам Авексима показан при симптоматическом лечении:

  1. ревматоидного артрита;
  2. остеоартрита, остеоартроза;
  3. дегенеративных болезней суставов, артроза;
  4. болезни Бехтерева (анкилозирующий спондилит);
  5. болевого синдрома при ишиасе, люмбаго, плечевом периартрите;
  6. острых зубных болей;
  7. головной боли;
  8. послеоперационных болей.

Исследовалась сравнительная эффективность мелоксикама в лечении остеоартроза: 9328 пациентам ежедневно давали 7.5 мг мелоксикама и 100 мг диклофенака в сутки. Спустя 28 дней исследователи установили, что обезболивающий и противовоспалительный эффект препаратов схожий. Однако из‐за селективности к ЦОГ‐2, Мелоксикам давал меньше побочных эффектов в 1.5 раза. Ученые также выявили, что частота госпитализации при желудочно‐кишечных осложнениях была меньше в 3.6 раза при применении Мелоксикама.

В похожем исследовании сравнивались «родственные» препараты – Мелоксикам и Пироксикам. Результат: обезболивающий эффект оказался аналогичным по силе, но Мелоксикам вызвал побочных эффектов в 2.3 раза меньше, чем Пироксикам.

Пироксикам вызывает больше побочных эффектов

В других опытах исследователи выявили высокую эффективность Мелоксикама в лечении ревматоидного артрита и спондилоартроза. Проводили исследование на 113 больных. Из них 91.1% пациентов оценили препарат на оценку «хорошо», 8.9% – на оценку «плохо». Только у одного пациента отметилась аллергическая реакция. Ни у одного пациента не возникли побочные эффекты со стороны органов желудочно‐кишечного тракта.

Инструкция

  1. Пейте таблетку во время еды. Запивайте обычной теплой водой или другой жидкостью. Не разжевывайте и не рассасывайте, не разводите в воде.
  2. При остеоартрите с болями: примите 1 таблетку (7.5 мг) в сутки. Если боли сильные – 15 мг в сутки (две таблетки по 7.5 или одна таблетка по 15 мг).
  3. При ревматоидном артрите: примите 15 мг в день. Если боли постепенно устраняются, снизьте дозу до 7.5 мг в день.
  4. При болезни Бехтерева: примите 15 мг в день. Если боль уходит и уменьшается утренняя скованность, снизьте суточную дозу до 7.5 мг.
  5. Инструкция по применению Мелоксикам Авексима для пациентов с заболеваниями желудочно‐кишечного тракта и сердечно‐сосудистой системы: начинайте лечение с 7.5 мг, нельзя стартовать с 15 мг в сутки. Максимальная суточная доза для больных с почечной/печеночной недостаточностью – 7.5 мг.

Общая инструкция:

  1. Если выбирать между максимальной и минимальной суточной дозой, всегда выбирайте минимальную. Так вы снизите вероятность развития побочных эффектов.
  2. Максимальная суточная доза, рекомендованная производителем – 15 мг.
  3. Производитель не рекомендует одновременно принимать Мелоксикам Авексима с другими препаратами из группы НПВС.

Рекомендации для пациентов с болезнями ЖКТ:

  • регулярно наблюдайтесь у лечащего врача, контролируйте общий и биохимический анализ крови;
  • если возникли побочные эффекты со стороны органов ЖКТ – отмените прием.

Рекомендации для подростков:

  • нельзя принимать детям младше 12 лет;
  • максимальная доза для юношей от 12 до 18 лет – 0.25 мг/кг массы тела, но не больше 15 мг в день.

Длительность лечения зависит от заболевания и полностью определяется лечащим врачом.

Совместимость таблеток с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется препарат комбинировать с другими НПВС в форме таблеток или инъекций. Так повышается вероятность язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки. При сильных суставных или травматических болях можно комбинировать с гелями или мазями. Наружные средства почти не проникают в общий кровоток, поэтому вероятность побочных эффектов остается неизменной.

Не рекомендуется одновременное использование Мелоксикам Авексима с:

  • глюкокортикостероидами, салицилатами и Метотрексатом;
  • антикоагулянтами – повышается риск кровотечения;
  • гипотензивными (бета‐адреноблокаторы, диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента) – снижается эффективность антигипертензивных лекарств;

Исключения: Фуросемид, Дигоксин, Циметидин и антациды. Фармакокинетика Мелоксикама не влияет на метаболизм и выведение этих средств.

Мелоксикам Авексима хорошо комбинируется с Комбилипеном в лечении болей в нижней части спины. Боль устраняется нестероидным противовоспалительным препаратом, а питание нервной ткани улучшается за счет витаминов группы B (B1, B6, B12). Комбинированная терапия быстро устраняет воспаление и боль, восстанавливает нервную проводимость и миелиновые оболочки нервных волокон.

В исследовании Герасимова и Парфенова доказана клиническая эффективность и переносимость в лечении болевого синдрома в спине комбинацией Мелоксикама и Мидокалма.

Запивать Мелоксикам Авексима алкоголем категорически запрещается. Такое сочетание угнетает центральную нервную систему: возникает сонливость, апатия, рассеянность внимания, снижение объема краткосрочной памяти. Прием больших доз алкоголя и Мелоксикама Авексима может привести к смерти.

Пациенту следует помнить, что препарат еще присутствует в организме минимум 5–7 дней после его отмены. Не рекомендуется пить алкоголь спустя неделю после последней принятой таблетки.

Аналоги по действующему веществу

Действующее вещество мелоксикам содержится в таких препаратах:

  • Мелоксикам‐Штада (таблетки);
  • Мелоксикам‐Тева (таблетки и раствор для инъекций);
  • Мелоксикам‐СОЛОфарм (раствор для инъекций);
  • Мелоксикам‐СЗ (таблетки);
  • Мелоксикам‐Прана (таблетки);
  • Мелоксикам‐Пфайзер (таблетки);
  • Мелоксикам Велфарм (таблетки);
  • Мелоксикам ДС (таблетки и раствор для инъекций);
  • Мелоксикам Ратиофарм (раствор для инъекций);
  • Амелотекс (гель, суспензия, раствор для инъекций, таблетки);
  • Артрозан (раствор для инъекций и таблетки);
  • Генитрон (раствор для инъекций и таблетки);
  • Лем (таблетки);
  • Матарен (таблетки, крем);
  • Мелбек (раствор для инъекций, таблетки);
  • Мовалис (таблетки, ректальные суппозитории, раствор для инъекций);
  • Мовасин (таблетки, раствор для инъекций).

Побочные эффекты

Прием Мелоксикам Авексима сопряжен с риском побочных эффектов:

  1. тошнота, неприятные ощущения в животе, рвота – 1%;
  2. вздутие, отрыжка, боли в желудке или изжога – 0.1%;
  3. язва, перфорация – менее 0.001%;
  4. головная боль – 1%;
  5. колебание настроения – 1%.

Чтобы предотвратить осложнения, в течение лечебного курса не пейте алкоголь, исключите жирную, острую и соленую пищу. Чтобы защитить стенки желудка от воздействия препарата, принимайте Альмагель или Омепразол.

Для предотвращения изменений со стороны психики рекомендуется пить успокаивающие чаи на основе мелиссы и валерианы, спать 7–8 часов, 1 час в день проводить на свежем воздухе.

Вероятность развития побочных эффектов со стороны почек, кожи, сердечно‐сосудистой системы, зрения и слуха – 0.01–0.001% и менее.

Противопоказания

Мелоксикам Авексима противопоказан в таких случаях:

  1. индивидуальная непереносимость действующего вещества;
  2. язвы и эрозии в желудке, двенадцатиперстной кишке;
  3. болезнь Крона, обостренный язвенный колит;
  4. тяжелая почечная недостаточность;
  5. возраст менее 12 лет;
  6. грудное вскармливание;
  7. непереносимость лактозы.

Полезное видео

На видео врач рассказывает о химических особенностях мелоксикама, механизме действия, показаниях и противопоказаниях, предупреждает о побочных эффектах.

Итоги

  1. Мелоксикам – нестероидное противовоспалительное средство, группа оксикамов.
  2. Мелоксикам Авексима выпускается в таблетках по 7.5 мг и 15 мг.
  3. Подавляет воспаление, снимает болевой синдром и снижает температуру тела. Эти эффекты достигаются селективным ингибированием ЦОГ‐2, из‐за чего воспалительные медиаторы не вырабатываются.
  4. Достигает пика концентрации к 5–6 часу после первой таблетки. Чтобы вызвать устойчивый терапевтический эффект, нужно пить не менее 3–5 дней.
  5. Наиболее эффективен при лечении ревматоидного артрита, болезни Бехтерева, спондилоартроза и дегенеративных заболеваний опорно‐двигательного аппарата.
  6. Средняя суточная доза – 7.5 мг, максимальная суточная доза – 15 мг.
  7. Чтобы усилить эффект, комбинируйте с мазями и гелями из группы НПВС. Не рекомендуется комбинировать с инъекциями и таблетками из группы НПВС. Категорически запрещается совмещать Мелоксикам с алкоголем.
  8. Мелоксикам Авексима может вызвать тошноту, неприятные ощущения в животе, головные боли и частую смену настроения с вероятностью 0.1–1%. Вероятность других побочных эффектов менее 0.01%.
  9. Таблетки противопоказаны детям до 12 лет, пациентам с язвенными болезнями, непереносимостью мелоксикама и лактозы.
Павел

Окончил ВНМУ им. Н. И. Пирогова. Врач-интерн.

Комментарии
  • user

    Автор Надежда

    Написано 09:32 03.08.2019.
    Ответить

    Здравствуйте. Возник следующий вопрос: если после 5 дней приёма препарата Мелоксикам при ревматоидном артрите эффект очень незначительный, нужно ли продолжать принимать лекарство или лучше перейти на лечение другими препаратами?

    • user

      Автор Павел

      Написано 11:42 03.08.2019.
      Ответить

      Здравствуйте! Попробуйте использовать Мелоксикам еще несколько дней. Скорее всего, спустя именно 5 дней препарат раскроет себя.

  • Посмотреть комментарии (2) ...
    Навигация